Lobelina

Discussioni generiche sulle molecole più o meno pure
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SaulSilver
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Lobelina

Messaggio da SaulSilver » lun mag 30, 2016 9:56 pm

Avete esagerato con gli stimolanti? Niente paura, la Lobelia vi salverà.

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La Lobelina è un alcaloide presente nel genere della Lobelia, ed è stato studiato a lungo contro soprattutto la dipendenza da tabacco.
Io dopo qualche anno che fumavo sono riuscito a smettere nel giro di qualche giorno grazie all'uso di questa pianta.
Tuttavia il suo impiego non è solo legato alla cura del tabagismo ma anche e SOPRATTUTTO direi contro l'uso degli psicostimolanti.

La Lobelina agisce come inibitore del VMAT2, che possiamo definire quasi la risacca dove i neurotrasmettitori vengono contenuti prendi del loro utilizzo. La Lobeline però diciamo, temporaneamente fa fuori i neurotrasmettitori senza usarli a mo' di rilascio in stile anfetamine, o in stile coca, catinoni e fenidati vari non ricapta. Quindi lì per lì ci perdete soltanto neurotrasmettitori che saranno smaltiti dai corrispettivi MAO.

La parte interessante è che bruciando i neurotrasmettitori mentre siete sotto una dose alta che ne so di Etilfenidato e volete che cali, vi rollate uno spino di Lobelia e vi sentirete molto più calmi, perchè ciò sta nel VMAT2 viene come bruciato, e avrete un effetto di calo più o meno brusco degli effetti. In pratica tornate base-line con la Lobelia, senza l'uso di benzo o calmanti.

VMAT2 is an integral membrane protein that transports monoamines—particularly neurotransmitters such as dopamine, norepinephrine, serotonin, and histamine—from cellular cytosol into synaptic vesicles.[2] In nigrostriatal pathway and mesolimbic pathway dopamine-releasing neurons, VMAT2 function is also necessary for the vesicular release of the neurotransmitter GABA.
Tuttavia la Lobelina non è solo un inibitore VMAT2, ma anche un antagonista dei recettori nicotinici, e un antagonista oppioceo (mu).

Sono stati fatti esperimenti e sembra che sia con alcol, eroina e cocaina e anfetamina riduca l'effetto di queste sostanze, soprattutto ne riduce la cosidetta ROTA, perchè ha un vero e proprio effetto anti-DIPENDENZA.

Parlando invece di esperienze personali, posso dire che fumando Lobelia la Cannabis è in un certo modo addolcita, e dura esattamente la metà, lasciandomi in uno stato molto più sedativo che euforico-psichedelico.
Inoltre, se assumo grandi dosi di caffeina e voglio dormire, mi fumo uno spino di lobelia e mi calmo quasi subito, senza dover pigliare benzo o calmanti. Mai provato con stimolanti più seri, ci sarebbe da fare una prova.


Ecco quello che sono riuscito a trovare dalla letteratura scientifica:



Although lobeline and reserpine each increase the release of [3H]dopamine, they have different effects when administered prior to methamphetamine. Pretreatment with lobeline decreased methamphetamine-induced [3H]dopamine release, while pretreatment with reserpine increased methamphetamine-induced [3H]dopamine release

At higher concentrations, lobeline may block [3H]dopamine efflux through the DAT. Although the relatively high concentrations of lobeline required to achieve this effect may argue against its therapeutic use, results from in vivo experiments suggest that the concentration of lobeline required to decrease methamphetamine self-administration may be in the low micromolar range [7].

http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC2435375/

These results suggest that lobeline produces a nonspecific rate suppressant effect following acute administration, to which tolerance develops following repeated administration. Importantly, the results also suggest that repeated administration of lobeline specifically decreases responding for d-methamphetamine in a noncompetitive manner. Thus, lobeline may be an effective, novel pharmacotherapy for d-methamphetamine abuse.

http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/11408539

http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/23875705

Studies utilizing VMAT2 knockout mice demonstrate reduced drug-seeking behavior compared to wild-type in locomotor response studies that included a array of drugs, including amphetamine and cocaine.[28, 29]. Collectively, these results support the validity of VMAT2 serving as a target for the development of therapeutic agents that have the ability to augment cessation of psychostimulant abuse [30].
Lobeline also attenuates cocaine self-administration in rats. The effects of lobeline on cocaine-induced hyperactivity in rats is complex. Acutely, lobeline did not decrease the effect of cocaine on hyperactivity. However, repeated administration of lobeline attenuated cocaine-induced hyperactivity and prevented the development of sensitization to cocaine. Interestingly, repeated administration of a lower dose of lobeline (0.3 mg/kg) increased cocaine (10 mg/kg)-induced hyperactivity (Polston, Cunningham et al. 2006). These behavioral studies demonstrate that lobeline has potential as a pharmacotherapy for psychostimulant abuse. In addition, since lobeline attenuates methamphetamine-induced decreases in rat striatal VMAT2 protein, this suggests a possible neuroprotective role against methamphetamine toxicity (Eyerman and Yamamoto 2005). Lobeline is currently undergoing Phase 2 clinical evaluation to determine its effectiveness in humans as a therapeutic agent for methamphetamine abuse.

http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3725992/

Eroina:

The present study tested the hypothesis that pretreatment with LOB would attenuate heroin self-administration in rats. The findings from this investigation demonstrated that LOB pretreatment effectively attenuates opiate self-administration in a dose dependent manner. The lowest dose of LOB (0.3 mg/kg) had no effect, while attenuation of heroin self-administration was demonstrated with LOB doses of 1.0 and 3.0 mg/kg. Our findings are in agreement with the findings of Miller et al. (2007) where lobeline was found to be a μ opioid receptor antagonist, due to having a high affinity for μ opioid receptors, thereby producing an inhibitory effect on opiate pharmacology.

Metadone:

Specifically, methadone overdose (death) is much more common than many people realize (Srivastava and Kahan, 2006; Zador, 2007), and the development of potentially safer, substitute pharmacotherapy’s is desired. In this regard, the fact that LOB acts antagonistically on the opiate system may offer a reliable and less dangerous way to manage selective addiction profiles.

Etanolo:

Results showed that lobeline significantly reduced alcohol consumption and alcohol preference during the repeated (recurring and continuous) administration phases, while total fluid consumption remained unchanged. These results provide support that nicotinic receptor based drugs may be useful as potential treatments for alcoholism.

Neurotossine:

In conclusion, in addition to exerting nicotine-like effects, lobeline, as an inhibitor of DAT, may protect dopaminergic neurons against extracellular toxins, such as MPTP (MPP+), by blocking DAT-mediated uptake, and may increase the DA concentration in the synaptic cleft by inhibiting reuptake of DA. Lobeline administration may thus result in the treatment of symptoms and the deceleration of PD progress. Therefore, the combination of several beneficial properties (high blood-brain barrier penetration, DAT inhibition and neurotrophic functions similar to nicotine) suggests that lobeline is a potential preventive or therapeutic agent for the treatment of PD.

https://www.spandidos-publications.com/ ... .2013.1413


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pannocchietta
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Re: Lobelina, possibile candidata contro le tossicomanie.

Messaggio da pannocchietta » lun mag 30, 2016 10:24 pm

Grandissimo.
Dovresti approfondire le prove, sarebbe davvero prezioso per la comunità.

Paolo
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Re: Lobelina, possibile candidata contro le tossicomanie.

Messaggio da Paolo » gio giu 02, 2016 12:25 am

Molto interessante!

SaulSilver
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Re: Lobelina, possibile candidata contro le tossicomanie.

Messaggio da SaulSilver » mer giu 15, 2016 7:47 pm

Aggiorno un attimo questo 3D.

Penso che la Lobelia Inflata che uso tutt'ora sia un po' un SSRI. Altrimenti non mi spiego molte cose... se ne uso troppa, l'effetto calmante diventa un effetto tipo: ORA SPACCO TUTTO. Non so se sia per una ricaptazione ad alte dosi di Serotonina o Adrenalina ma l'effetto dura parecchio, sei tipo scazzato per tutto, e l'unica cosa mi viene da fare è camminare in lungo e in largo per smaltire questa sensazione. Mi ricorda un po' il withdrwan da nicotina a essere sinceri, può essere una sorta di craving su certi recettori nicotinici, non lo so. Dopo un giorno o due torno a posto, strano ci metta comunque tanto a ritornare in asse. La tolleranza si avverte il secondo giorno con la Lobelia, e ha una tolleranza incrociata con il tabacco.

The less the better

SaulSilver
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Re: Lobelina

Messaggio da SaulSilver » ven set 22, 2017 1:45 pm

Aggiorno questo 3d un po' datato con semplici dati personali tratti dalla mia esperienza personale.

La lobelia funziona (quando fumata) come sedativo per la stimolazione eccessiva da psicostimolanti. L'ho provato qualche volta con il Ritalin (metilfenidato) e per un'oretta buona sembrava non avessi preso nulla, tutta l'euforia era svanita e era rimasto una baseline normale, non ero nè depresso nè iperattivo, solo "normale". Alla seconda ora però gli effetti del Ritalin tornano a farsi sentire fino a scomparire. Questo perchè la lobelina ha emivita breve (1-1.5h).

Ha notato pure elimina l'ansia da troppe canne, creando una profonda e rilassante sinergia che consiglio. Non è affatto "depressiva" come una benzo, perchè non agisce direttamente solo con il sistema gabaergico.

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Arcano
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Re: Lobelina

Messaggio da Arcano » ven set 22, 2017 1:59 pm

Può essere utile per meditare? Sono due anni che tento la semina della inflata e cardinalis ma non mi è mai nato nulla, penso che non proverò più.
Le informazioni da me riportate sono esclusivamente a scopo informativo.
Non intendo incitare nessuno all'uso di sostanze stupefacenti. Peace

SaulSilver
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Re: Lobelina

Messaggio da SaulSilver » ven set 22, 2017 2:45 pm

Certamente, per meditare è perfetta...

Anch'io ho avuto sempre sfiga con questa pianta ,ma alcuni utenti del nord d'italia hanno avuto fortuna nella semina e raccolta della pianta.
Ritenterò indoor.

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Sonoio
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Re: Lobelina

Messaggio da Sonoio » ven set 22, 2017 2:49 pm

SaulSilver ha scritto:
ven set 22, 2017 1:45 pm
... elimina l'ansia da troppe canne ...
Spero di non essere troppo off topic se annoto che anche l'olio CBD fa questo effetto. È veramente consigliabile di usare CBD con dell' erba sativa per esempio. Erba sativa a volte causa ansia con la sua "aggressivitá". Allora, oppure s'é desiderato un turn piú rilassante CBD aiuta veramente tanto.
Saluti
Sheriff John Brown always hated me; for what I don't know; anytime I plant a seed, he said kill it before it grows; I shot the sherriff ... - Bob Marley
Tutto quello che vi racconto è già passato da almeno dieci anni.

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